نالترکسون همانگونه که از اتصال مورفین و مواد مشابه آن به گیرنده ها جلوگیری می کند؛از جذب مواد شبه افیونی تولیدشده در بدن نیز جلوگیری کرده و در زمان مصرف آن،شخص به طورکامل در حالت خماری مزمن قرار می گیرد.در این جا تفاوت نالوکسان با نالترکسون در آن است که استفاده از نالوکسان به شکل تزریقی است و طول عمر آن در بدن کوتاه است. اما نالترکسون به صورت کپسولهای خوراکی مصرف می شود و ماندگاری آن در بدن بالا است.(72 ساعت پس از آخرین مصرف)
به تازگی از نالترکسون برای درمان اعتیاد به الکل یا الکلیسم استفاده می شود.به این شکل که از راه مسدودکردن گیرنده ها سبب می شود مصرف الکل اثری بر روی جسم باقی نگذارد.
کاربرد مفید نالوکسان یا نالترکسون، استفاده از آن در زمان مصرف بیش از اندازه ی مواد مخدر تاحد مرگ است.در این حالت برای کاهش یا ازبین بردن اثرمواد مخدر نالترکسون بسیار مفید و نجات بخش است.